產品簡介

一種鐵誘導的細胞死亡(ferroptosis) 誘導劑。Erastin 結合且抑制電壓依賴性陰離子通道。

溶解性：溶于DMSO(超聲)

儲備液保存：該產品在溶液狀態不穩定，建議您現用現配，即刻使用。

體內實驗：

1、請依序添加每種溶劑： 10% DMSO→90% Corn Oil

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.29 mM); 澄清溶液

此方案可獲得 ≥ 1.25 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

2、請依序添加每種溶劑： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline

Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.83 mM); 澄清溶液

此方案可獲得 ≥ 1 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

注:建議現用現配，在短期內盡快用完。

3、請依序添加每種溶劑： 50% PEG300→50% Saline

Solubility: 5 mg/mL (9.14 mM); 懸濁液; 超聲助溶

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。

靶點：Ferroptosis

體外研究：

Erastin (10 μM；24 小時) 觸發異位子宮內膜間質細胞 (EESC) 的鐵死亡，并在 9 小時時增加總 ROS 水平。

Erastin 能夠縮短 EESC 細胞中的線粒體長度并增加它的膜密度。

Erastin (10 μM；9 小時) 降低鐵相關蛋白的 mRNA 表達水平，例如 EESC 中的 FPN (鐵輸出蛋白)。 然而，Erastin 誘導的 EESCs 鐵死亡能夠被 FPN 的過表達顯著抑制。

Erastin (10 μM；24 小時) 在 HT-29 結直腸癌細胞中誘導線粒體通透性轉換孔 (mPTP) 打開。

Erastin (30 μM；72 小時) 顯著抑制 HT-29 結直腸癌細胞的生長。

Erastin 誘導鐵死亡的分子機制與調節鐵或線粒體脂肪酸代謝的基因有關。包括核糖體蛋白 L8、鐵反應元件結合蛋白 2 (IREB2)、ATP 合酶 F0 復合亞基 C3、檸檬酸合酶、四肽重復結構域 35 和酰基輔酶 A 合成酶家族成員 2 (ACSF2)。

體內研究：

Erastin 可用于動物建模，構建鐵死亡誘導模型。

Erastin (40 mg/kg；腹腔注射；每 3 天一次，持續 2 周) 抑制小鼠子宮內膜異位癥模型中的子宮內膜異位植入，表明 Erastin 通過觸發鐵死亡使異位病變消退。

Erastin (10 mg/kg、30 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持續 4 周) 抑制 SCID 小鼠的 HT-29 異種移植物生長，在 30 mg/kg 處理下具有更有效的療效。

細胞實驗：

細胞系:BJ-TERT/LT/ST/RASV12細胞

濃度:5 or 10 μg/mL

處理時間:6-11小時

方法:BJ-TERT/LT/ST/RASV12細胞接種在100 mm平皿中，并使其生長過夜。細胞用erastin（5或10微克/毫升）處理6，8，或11小時。camptothecin處理（0.4微克/毫升）的對照被維持，在接種的時候處理20小時。處理后，細胞用胰蛋白酶/EDTA孵育并用含血清的新鮮培養基洗1次，然后用磷酸鹽緩沖鹽水洗滌兩次。細胞同1×結合緩沖液重懸。100 μL重懸細胞在5μL的膜聯蛋白V-FITC和碘化丙啶iodiode在黑暗中孵育15分鐘。然后加入400 μl的1×結合緩沖液S并用流式細胞儀分析。采集數據，并使用CellQuest軟件進行分析。只有不被碘化丙啶染色的活細胞使用FL1通道的膜聯蛋白V-FITC染色分析。

保存條件：-20℃

注意事項：

1)為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2)以上信息僅做參考交流之用。