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他莫昔芬

英文名 Tamoxifen CAS號 10540-29-1
產(chǎn)品編號 FSY0333 分子式 C26H29NO
產(chǎn)品分類 化合物與抑制劑 分子量 371.514567136765
純度 ≥99% 儲存條件 2-8℃ 避光
大包裝詢盤

產(chǎn)品簡介

  Tamoxifen (ICI 47699) 是一種口服有效的,選擇性雌激素受體 (estrogen receptor) 調(diào)節(jié)劑 (SERM),可阻斷乳腺細胞中的雌激素作用,并可激活其他細胞,如骨骼,肝臟和子宮細胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一種有效的 Hsp90 激活劑,可增強 Hsp90 分子伴侶 ATPase 的活性。Tamoxifen 還可以有效抑制傳染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分別為 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 還可以誘導(dǎo) CreER(T2) 轉(zhuǎn)基因小鼠的基因敲除。

生物活性

Tamoxifen (ICI 47699) is an orally active, selective estrogen receptor modulator (SERM) which blocks estrogen action in breast cells and can activate estrogen activity in other cells, such as bone, liver, and uterine cells. Tamoxifen is a potent Hsp90 activator and enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. Tamoxifen also potent inhibits infectious EBOV Zaire and Marburg (MARV) with IC50 of 0.1 µM and 1.8 µM, respectively. Tamoxifen activates autophagy and induces apoptosis. Tamoxifen also can induce gene knockout of CreER(T2) transgenic mouse.

體外研究

Tamoxifen (ICI 47699) shows strong inhibition of MCF-7 cells (EC50=1.41 μM) and to a lesser extent the T47D cells (EC50=2.5 μM) but does not affect the MDA-MB-231 cells.

 

體內(nèi)研究

Injection of pre-mutant mice with Tamoxifen (75 mg/kg; injected for 5 days at 6 weeks of age) results in the excision of the floxed exon and, thus, in a gene knockout.

 

Animal Model: Aldh1l1-cre/ERT2 x Ai95 mice
Dosage: 75 mg/kg
Administration: Injected for 5 days at 6 weeks of age
Result: Resulted in the excision of the floxed exon and a gene knockout.
分子式
C26H29NO
分子量
371.51
CAS號
10540-29-1
中文名稱
他莫昔芬;三苯氧胺;它莫西芬
運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (168.23 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

Ethanol : 50 mg/mL (134.59 mM; Need ultrasonic)

配制儲備液
濃度溶劑體積質(zhì)量1 mg5 mg10 mg
1 mM 2.6917 mL 13.4586 mL 26.9172 mL
5 mM 0.5383 mL 2.6917 mL 5.3834 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3459 mL 2.6917 mL
*

請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 儲存時,請在 6 個月內(nèi)使用,-20°C 儲存時,請在 1 個月內(nèi)使用。

In Vivo:

請根據(jù)您的實驗動物和給藥方式選擇適當?shù)娜芙夥桨浮R韵氯芙夥桨付颊埾劝凑?In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:

——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用; 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 1.

     

    請依序添加每種溶劑: corn oil

    Solubility: 40 mg/mL (107.67 mM); Clear solution; Need ultrasonic

     

     
  • 2.

     

    請依序添加每種溶劑: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 20 mg/mL (53.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

     

     
  • 3.

     

    請依序添加每種溶劑: 30% PEG400  0.5% Tween80  5% Propanediol  64.5%H2O

    Solubility: 5 mg/mL (13.46 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

     

     
  • 4.

     

    請依序添加每種溶劑: 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

     

     

    此方案可獲得 2.5 mg/mL (6.73 mM) 的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;向上述體系中加入50 μL Tween-80,混合均勻;然后繼續(xù)加入 450 μL生理鹽水定容至 1 mL。

     
    將 0.9 g 氯化鈉,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理鹽水溶液
  • 5.

     

    請依序添加每種溶劑: 10% EtOH    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution

     

     

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM,飽和度未知) 的澄清溶液,此方案不適用于實驗周期在半個月以上的實驗。

    以 1 mL 工作液為例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

  • 6.

     

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM); Clear solution

     

     

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM,飽和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中,混合均勻;向上述體系中加入50 μL Tween-80,混合均勻;然后繼續(xù)加入 450 μL生理鹽水定容至 1 mL。

     
    將 0.9 g 氯化鈉,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理鹽水溶液
  • 7.

     

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

     

     

    此方案可獲得 2.08 mg/mL (5.60 mM) 的均勻懸濁液,懸濁液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液中,混合均勻。

     
    將 2 g 磺丁基醚 β-環(huán)糊精加入 5 mL 生理鹽水中,再用生理鹽水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 8.

     

    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM); Clear solution

     

     

    此方案可獲得 ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM,飽和度未知) 的澄清溶液,此方案不適用于實驗周期在半個月以上的實驗。

    以 1 mL 工作液為例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中,混合均勻。

  • 9.

     

    請依序添加每種溶劑: 50% PEG300    50% saline

    Solubility: 1.67 mg/mL (4.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

     

     
  • 10.

     

    請依序添加每種溶劑: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.23 mM); Clear solution

     

     
  • 11.

     

    請依序添加每種溶劑: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 0.83 mg/mL (2.23 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

產(chǎn)品全面

生命科學(xué)領(lǐng)域綜合服務(wù)商

優(yōu)質(zhì)采購方案

為您呈現(xiàn)不一樣的服務(wù)

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正品保障 提供發(fā)票

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