PF06447475

英文名	PF06447475	CAS號	1527473-33-1
產品編號	FSY0332	分子式	C₁₇H₁₅N₅O
產品分類	化合物與抑制劑	分子量	305.3339
純度	≥98%	儲存條件	-20℃

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產品簡介

PF-06447475是高效，選擇性，能透過血腦屏障的 LRRK2 抑制劑，IC50值為3 nM。Signaling Pathways(信號通路)→Autophagy(自噬)→LRRK2

體外研究

PF-06447475 inhibits LRRK2 enzyme and LRRK2 in the whole cell assay with IC50s of 3 and 25 nM, respectively. Cells incubated with PF-06447475 alone (0.5, 1, 3 μM) or in the presence of ROT significantly reduces (S935)-LRRK2 kinase phosphorylation to control. PF-06447475 significantly preserves the nucleus morphology and ΔΨm of NLCs exposed to ROT compared to untreated and control. PF-475 significantly diminishes ROT-induced ROS generation to a similar extent to cells exposed to PF-475 alone.

體內研究

In G2019S+ rats treated with PF-06447475, a significant reduction in microgliosis to levels found in wild-type rats could be observed. The proinflammatory marker MHC-II expressed on myeloid cells but not neurons also appears to be less abundant in confocal sections in G2019S+ rats treated with PF-06447475. PF-06447475 treatment in G2019S+ rats significantly lowers the number of CD68 cells recruited to the SNpc. PF-06447475 successfully blocks the enhanced neuroinflammation associated with G2019S-LRRK2 expression. Treatment of G2019S+ rats with PF-06447475 preserves TH expression in the dorsal striatum, consistent with drug attenuating neurodegeneration in the SNpc. PF-06447475 is well tolerated in rats.

分子式

C17H15N5O

分子量

305.33

CAS號

1527473-33-1

儲存及運輸條件

Powder	-20°C	4 years
	4°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性數據

In Vitro:

DMSO : 60 mg/mL (196.51 mM; Need ultrasonic)

配制儲備液

濃度溶劑體積質量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2751 mL	16.3757 mL	32.7515 mL
5 mM	0.6550 mL	3.2751 mL	6.5503 mL
10 mM	0.3275 mL	1.6376 mL	3.2751 mL

請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲存時，請在 6 個月內使用，-20°C 儲存時，請在 1 個月內使用。

In Vivo:

請根據您的實驗動物和給藥方式選擇適當的溶解方案。以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：

——為保證實驗結果的可靠性，澄清的儲備液可以根據儲存條件，適當保存；體內實驗的工作液，建議您現用現配，當天使用；以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現沉淀、析出現象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

1.

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.83 mM); Clear solution

此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL (9.83 mM，飽和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；向上述體系中加入50 μL Tween-80，混合均勻；然后繼續加入 450 μL生理鹽水定容至 1 mL。

將 0.9 g 氯化鈉，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理鹽水溶液
2.

請依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% corn oil

Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.83 mM); Clear solution

此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL (9.83 mM，飽和度未知) 的澄清溶液，此方案不適用于實驗周期在半個月以上的實驗。

以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

注意事項

1）本產品僅限于專業人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。
2）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

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產品貨號	產品名稱	規格
FS0306	Dimethyl Sulfoxide ( DMSO),二甲基亞砜 DMSO (細胞培養級)	100ml
FS0519	PEG 300 聚乙二醇300	500g
FS0441	Tween-80 吐溫-80	500ml
FS0472	Corn oil 玉米油	500ml

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